以色列魏茨曼科学研究所的Moran Shalev-Benami、希伯莱大学Masha Y. Niv和英国伦敦大学玛丽皇后学院Peter J. McCormick合作在人类MC4R-Gs信号复合物的低温电镜结构方面取得最新进展。
研究人员利用该结构揭示了黑皮质素受体4(MC4R)激活饱和信号的机制。这一研究成果发表在4月15日出版的《科学》上。
他们介绍了人类MC4R-Gs信号复合物与激动剂setmelanotide(一种最近被批准用于治疗肥胖症的环状肽)结合的冷冻EM结构。这项工作揭示了MC4R激活的机制，强调了启动饱和信号的分子开关。另外，他们的发现表明，Ca2+是激动剂所必需的，而不是拮抗剂的功效。这些结果填补了了解MC4R激活的空白，并可能指导未来体重管理药物的设计。
研究人员表示，肥胖在全球盛行，会导致发病率和生活质量下降。MC4R是食欲、能量稳态和中枢神经系统体重控制的关键，并且是抗肥胖药的主要靶标。
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https://doi.org/10.1126/science.abf7958
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